硫酸小檗碱
发布时间:2016-8-11 14:44:42 浏览量: 作者:四川珏康生物科技有限公司
【英文名称】Berberine Sulfate
【化 学 名】硫酸-5,6-二氢-9,10-二甲氧基苯并(g)1,3-苯并二恶茂(5,6-a)喹嗪
【产品别名】硫酸小檗碱、硫酸小檗硷、硫酸小蘖碱, 小檗碱硫酸盐
【C A S 号】316-41-6
【植物来源】本品用芸香科植物川黄柏或三颗针等提取精制而成。
【分 子  式】(C20H18O4N)2SO4
【分 子  量】768.84
【物理性质】本品为橘黄色结晶性粉末,无臭,味极苦。本品在水中溶解度为1∶30。在乙醇中微溶,在氯仿中极微溶解,在乙醚中不溶。
【成分分类】异喹啉生物碱
【产品规格】≥98%
【生产工艺】三颗针粉碎,加0.5%硫酸溶液加热浸泡3-4次,每次24h。浸出液过滤,滤液加氯化钠饱和,放置,把结晶分离出来即为粗品。粗品用酸碱法精制得成品。
【鉴    别】取本品50mg加水5ml使溶解,加NaOH试液2滴及丙酮8滴。即生成黄色沉淀,滤过,滤液显硫酸盐的鉴别反应。
【检    查】
 干燥失重:取本品在100℃干燥至恒重,减失重量不得过15%(附录29页)。
 氯化物:取本品0.5g,加水15ml溶解后,加稀硝酸10ml,滤过,滤液依法检查(附录22页),如发生浑浊与标准氯化钠溶液2ml制成的对照液比较不得更浓(百万分之四十)。
 炽灼残渣:取本品1g炽灼残渣不得过0.2%。
 重金属:取炽灼残渣项下遗留下的残渣,加饱和醋酸铵溶液1ml加热使溶,加水5ml滤过。滤品用少量水洗净,洗滤液合并,置50ml纳氏比色管中加稀醋酸2ml及适量水使成25ml,加硫化氢试液10ml摇匀,暗处放置10分钟,如显色,与标准铅溶液一定量用同法处理后的颜色处理,不得更深(百万分之二十)。
【含量测定】取本品约0.5 g,精密称定,置烧杯中加水100ml,搅拌使溶,(必要时加热),移置250ml量瓶中,用水稀释到至亥度,振摇5分钟,用干燥滤纸过滤,弃去初滤液20ml,精密量取续滤液100ml(相当于本品0.2g)加N/10HCl  10ml,立即缓慢加入苦味酸饱和溶液30ml ,放置2小时以上,用100℃干燥至恒重的4#垂溶玻砂坩埚滤过,沉淀用少量水洗4~5次(每次15ml),然后于100℃干燥至恒重,精密称定,与0.6811相乘,即得供试品中含有(C20H18O4N)2SO4重量。
【药理药效】
 本品为中药提纯精制广谱长效抗菌药物。对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用,对溶血性链球菌、痢疾杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、巴氏杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均有抗菌作用,并有增强白血球吞噬作用,对结核杆菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用,还具有退热作用及抗心率失常作用。主用于细菌病毒引起的肠道感染,各种急慢性胃肠炎、流行性腹泻、久泻不止、恶性腹泻、梭菌性肠炎、季节性拉稀,各种化脓性感染症。
 硫酸黄连素能抑制细菌糖代谢中丙酮酸的氧化过程,影响细菌对维生素B6, 烟酰胺等的利用,一抑制细菌DNA、RNA、蛋白质及类脂的合成,还可与DNA形成复合物,影响DNA的复制,干扰细菌繁殖。此外,还能增强白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力,增强网妆内皮系统的吞噬能力,对细菌毒素还有明显的解毒效应,属免役增强剂。与肠内的产生吲哚、甲基吲哚等有害物质的酶相拮抗,抑制肠内的腐败发酵。促进猫狗肝脏胆汁的生成和分泌作用。
 硫酸黄连素内服可吸收,吸收后可迅速进入心、肺、肝、肾等组织中,故血中浓度较低。在体内经大部分肝脏代谢后由肾排出,仅少部分以原形由尿排出。
  因人体内有大量的氯离子,但没有硫酸根离子,盐酸小檗碱中的氯离子对人体是正常的,而硫酸小檗碱中的硫酸根却对人体有害,所以硫酸小檗碱只能一般用来做兽药。
【毒理研究】小鼠腹腔注射硫酸小檗碱的半数致死量为24.3 mg/kg。
【产品用途】
 1.敏感菌和密螺旋体感染引起的畜禽、仔猪红痢、黄痢、白痢、肠炎、水肿病、副伤寒等。
 2.猪传染性胃肠炎,流行性腹泻, 久泻不止、恶性腹泻、梭菌性肠炎、季节性拉稀、剧烈水样腹泻,呕吐,粪便含未消化的凝乳块,腥臭,严重脱水,被毛粗乱消瘦,顽固性、耐药性大肠杆菌、肠毒湿热引发的腹泻、拉稀、粪便呈灰白色、紫黑色、发腥、恶臭等。
 3.治疗各种家畜菌毒感染引起的食欲减退或不吃,顽固性、耐药性重度下痢,特别对仔猪黄、白、红痢有特效。
 4.犊牛、幼驹、羔羊、仔猪、犬、猫、兔、鹿的各种痢疾,水泻,冬季性腹泻等.亦用于副伤寒引起的下痢,呼吸困难,皮肤紫色斑点,不明原因泻痢等症。对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、脑膜炎球菌、伤寒杆菌等有较强的抑制作用,对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定的抑制作用。
 5.猪乳腺炎、子宫炎、急性胃肠炎、细菌性肠炎等。
【用法与用量】肌内或静脉注射 一次量 每1Kg体重 马、牛0.15~0.05g (相当于本品0.025~0.4ml) 羊、猪0.05~0.1g(相当于本品0.05~0.1ml) 鸡、鸭0.025~0.05g(相当于本品0.025~0.05ml) 一日2次 连用1~2日。
【贮    藏】 阴凉干燥,避光环境保存
【保 质 期】2年(暂定)
 
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